alkov.su

Что за лекарство Папаверин и как оно действует

Папаверин

Папаверин (лат. papaverine) — спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство.

Папаверин — алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C20H21NO4.

Папаверин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ папаверин включён в две разные группы:

  • в группу «А03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ» и имеет код A03AD01
  • в группу «G04 Препараты для лечения урологических заболеваний», подгруппу «G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции» и имеет код G04BE02.

«Папаверин», кроме того, торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.

Фармакологическое действие папаверина
  • расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление
  • большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость
  • на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект
Показания к применению папаверина
Способ применения папаверина и дозы
  • Внутрь. Взрослым: 3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная — 600 мг.
  • Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5–10 мг — в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг — от 5 до 6 лет, 10–15 мг — от 7 до 9 лет, 15–20 мг — от 10 до 14 лет.
  • Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % раствора 2–4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
  • Ректально. Взрослым. 2–3 раза в сутки по 20м40 мг.
Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками

Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина — дротаверин, получивший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином, отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер, не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ
  • Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46.
  • Баранская Е.К. Боль в животе: клинический подход к больному и алгоритм лечения. Место спазмолитической терапии в лечении абдоминальной боли // Фарматека. – 2005. – № 14 (109).

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Спазмолитики», содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания к применению папаверина
Предостережения при применении папаверина
  • внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
  • при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
  • визодилатирующее действие папаверина снижается при курении
  • папаверин назначается с осторожностью и в малых дозах после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при гипотериозе, при недостаточности надпочечников, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, при шоке.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудьюназначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA — N (то есть лекарство не классифицировано FDA).

Побочные эффекты при применении папаверина

Возможные побочные эффекты: тошнота, запор, повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении — тромбоз (редко).

Передозировка.

  • Симптомы: двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия.
  • Лечение: промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.
Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами
  • Барбитураты — усиление спазмолитического действия
  • Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид — возможно усиление гипотензивного действия папаверина
  • Левопода — снижение антипаркинсонического действия
  • Метилпода — снижение гипотензивного действия
Папаверин и эректильная дисфункция
Фармакокинетика папаверина
  • абсорбция папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
  • биобоступность в среднем 54 %
  • связываемость с белками плазмы около 90 %
  • проникаемость через гистогематические барьеры — хорошая
  • время полувыведения — примерно 0,5 — 2 часа, но иногда увеличивается до суток
  • метаболизим — в основном почками

Папаверин —безрецептурное лекарство.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»
Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированным действующим веществом

  • платифиллин + папаверин, торговые наименования препарата: платифиллин и папаверин-МЭЗ таблетки, платифиллин с папаверином
  • белладонны листьев экстракт + папаверин, торговое наименование папаверина гидрохлорида 0,02 г, экстракт красавки 0,015 г таблетки
  • бендазол + метамизол натрия + фенобарбитал + папаверин, торговое наименование андипал
  • бендазол + папаверин + теобромин, торговое наименование теодибаверин
  • бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал, торговое наименование паглюферал
  • никотиновая кислота + папаверин, торговое наименование никоверин
  • бендазол + папаверин, торговые наименования папазол, папазол-УФБ

Папаверина гидрохлорид

Папаверина гидрохлорид – это препарат (таблетки), относится к группе препараты для лечения функциональных нарушений со стороны жкт. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • В пожилом возрасте: противопоказан

Упаковка

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: папаверина гидрохлорид – 40 мг;
  • дополнительные компоненты: сахароза – 236,5 мг; стеарат кальция – 3,5 мг; крахмал – 70 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид относится к числу спазмолитических средств, оказывающих гипотензивное действие.

  • ингибирование фосфодиэстеразы;
  • снижение содержания в клетке кальция и накопление циклического аденозинмонофосфата;
  • снижение тонуса и расслабление гладких мышц внутренних органов (мочеполовой системы/желудочно-кишечного тракта) и сосудов;
  • снижение возбудимости сердечной мышцы и замедление внутрисердечной проводимости (при применении в больших дозах).

На центральную нервную систему оказывает слабо выраженное действие (в больших дозах оказывает седативное действие).

Фармакокинетика

Абсорбция вещества определяется лекарственной формой. В среднем биодоступность вещества составляет 54%. Связь с белками плазмы – 90%.

Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в организме.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 0,5–2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится почками в виде метаболитов. При гемодиализе удаляется из крови полностью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Папаверина гидрохлорид назначают в следующих случаях:

  • спазмы гладких мышц органов брюшной полости (пилороспазм, холецистит, почечная колика, спастический колит);
  • стенокардия (одновременно с другими лекарственными средствами);
  • спазмы сосудов головного мозга и сердца;
  • бронхоспазм;
  • спазм периферических сосудов (эндартериит).

Препарат в виде таблеток и инъекционного раствора также используется для премедикации как вспомогательное лекарственное средство.

Противопоказания

  • атриовентрикулярная блокада;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • глаукома;
  • возраст до 6 месяцев/10 лет/18 лет (инъекционный раствор/таблетки/суппозитории);
  • пожилой возраст;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Папаверина гидрохлорид назначается под врачебным контролем):

  • шоковые состояния;
  • состояния после черепно-мозговой травмы;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • гипотиреоз;
  • недостаточность функции надпочечников;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • беременность и период лактации.

Инструкция по применению Папаверина гидрохлорида: способ и дозировка

Инъекционный раствор

Способы введения Папаверина гидрохлорида – внутривенно, внутримышечно, подкожно.

Рекомендованный режим дозирования:

  • внутримышечно, подкожно: 2–4 раза в день по 20–40 мг;
  • внутривенно медленно: 2–4 раза в день по 20 мг (после предварительного разведения в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 10–20 мл).

Максимальная разовая доза для детей 6–12 месяцев – 1 мг, 1–12 лет – 0,2 мг/кг.

Суппозитории

Папаверина гидрохлорид вводится ректально.

Рекомендованный режим дозирования: 2–3 раза в день по 20–40 мг.

Таблетки

Папаверина гидрохлорид принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования:

  • подростки старше 14 лет и взрослые: 3–4 раза в день по 40–60 мг; максимальная разовая доза – 200 мг, суточная – 600 мг;
  • дети 10–14 лет: 3–4 раза в день по 20 мг.

Побочные действия

  • система кроветворения: эозинофилия;
  • система пищеварения: запор;
  • сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, желудочковая экстрасистолия;
  • центральная нервная система: сонливость;
  • печень: повышение активности печеночных трансаминаз;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Передозировка

Основные симптомы: снижение артериального давления, сонливость, слабость, диплопия.

При передозировке проводится симптоматическая терапия (с целью поддержания артериального давления).

Особые указания

При табакокурении наблюдается снижение вазодилатирующего действия Папаверина гидрохлорида.

Прием этанола в период лечения нужно исключить.

Внутривенно инъекционный раствор должен вводиться медленно, под врачебным контролем.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны принимать во внимание возможность развития сонливости.

Применение при беременности и лактации

Безопасность Папаверина гидрохлорида при беременности и в период грудного кормления не установлена.

Применение в детском возрасте

Препарат не назначается:

  • инъекционный раствор: до 6 месяцев;
  • таблетки: до 10 лет;
  • суппозитории: до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с хронической почечной недостаточностью терапия должна назначаться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Папаверина гидрохлорид не применяют.

Применение в пожилом возрасте

Из-за риска развития гипертермии пациентам пожилого возраста Папаверина гидрохлорид не назначают.

Лекарственное взаимодействие

  • метилдопа: снижение гипотензивного эффекта метилдопы;
  • леводопа: снижение противопаркинсонического эффекта леводопы;
  • трициклические антидепрессанты, прокаинамид, резерпин, хинидин: усиление гипотензивного действия папаверина;
  • барбитураты: усиление спазмолитического действия папаверина.

Аналоги

Аналогами Папаверина гидрохлорида являются: Папаверин, Папаверина гидрохлорид МС.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 15/25 °C (суппозитории/инъекционный раствор и таблетки). Беречь от детей.

  • раствор, суппозитории – 2 года;
  • таблетки – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

  • раствор – по рецепту;
  • суппозитории, таблетки – без рецепта.

Видео по теме

Папаверин ампулы – показания (видео инструкция) описание, отзывы

Папаверин – официальная инструкция по применению.

Папаверин ампулы описание и инструкция – КРУПНЫЙ ПЛАН.

Папаверина гидрохлорид МС – показания к применению

Применение папаверина в бодибилдинге

Андипал: использование, состав, противопоказания и аналоги

Папаверина гидрохлорид – показания к применению

РЕКТАЛЬНАЯ СВЕЧА. Как правильно вводить?

#Лайфхакиизаптеки 11: Папаверин, Андипал, Глицин

Свечи от геморроя: ТОП лучщих, цены и отзывы

Разжижение крови, профилактика атеросклероза и тромбофлебита. Простые советы.

Препараты для снижения артериального давления

Какими препаратами делают инъекции при повышенном давлении?

Индометацин. Обзор и отзыв препарата.

Пиридоксина гидрохлорид – официальная инструкция по применению.

Longidaza, Urology Механизм действия препарата

Папаверина гидрохлорид свечи инструкция по применению

Папаверин

Папаверин (лат. papaverine) — спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство.

Папаверин — алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C20H21NO4.

Папаверин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ папаверин включён в две разные группы:

  • в группу «А03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ» и имеет код A03AD01
  • в группу «G04 Препараты для лечения урологических заболеваний», подгруппу «G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции» и имеет код G04BE02.

«Папаверин», кроме того, торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.

Фармакологическое действие папаверина
  • расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление
  • большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость
  • на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект
Показания к применению папаверина
Способ применения папаверина и дозы
  • Внутрь. Взрослым: 3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная — 600 мг.
  • Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5–10 мг — в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг — от 5 до 6 лет, 10–15 мг — от 7 до 9 лет, 15–20 мг — от 10 до 14 лет.
  • Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % раствора 2–4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
  • Ректально. Взрослым. 2–3 раза в сутки по 20м40 мг.
Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками

Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина — дротаверин, получивший торговое наименование но-шпа. Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином, отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Читать еще:  3 этапа лечения саркомы желудка

Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер, не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ
  • Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46.
  • Баранская Е.К. Боль в животе: клинический подход к больному и алгоритм лечения. Место спазмолитической терапии в лечении абдоминальной боли // Фарматека. – 2005. – № 14 (109).

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Спазмолитики», содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания к применению папаверина
Предостережения при применении папаверина
  • внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
  • при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
  • визодилатирующее действие папаверина снижается при курении
  • папаверин назначается с осторожностью и в малых дозах после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при гипотериозе, при недостаточности надпочечников, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, при шоке.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудьюназначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA — N (то есть лекарство не классифицировано FDA).

Побочные эффекты при применении папаверина

Возможные побочные эффекты: тошнота, запор, повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении — тромбоз (редко).

Передозировка.

  • Симптомы: двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия.
  • Лечение: промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.
Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами
  • Барбитураты — усиление спазмолитического действия
  • Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид — возможно усиление гипотензивного действия папаверина
  • Левопода — снижение антипаркинсонического действия
  • Метилпода — снижение гипотензивного действия
Папаверин и эректильная дисфункция
Фармакокинетика папаверина
  • абсорбция папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
  • биобоступность в среднем 54 %
  • связываемость с белками плазмы около 90 %
  • проникаемость через гистогематические барьеры — хорошая
  • время полувыведения — примерно 0,5 — 2 часа, но иногда увеличивается до суток
  • метаболизим — в основном почками

Папаверин —безрецептурное лекарство.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»
Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированным действующим веществом

  • платифиллин + папаверин, торговые наименования препарата: платифиллин и папаверин-МЭЗ таблетки, платифиллин с папаверином
  • белладонны листьев экстракт + папаверин, торговое наименование папаверина гидрохлорида 0,02 г, экстракт красавки 0,015 г таблетки
  • бендазол + метамизол натрия + фенобарбитал + папаверин, торговое наименование андипал
  • бендазол + папаверин + теобромин, торговое наименование теодибаверин
  • бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал, торговое наименование паглюферал
  • никотиновая кислота + папаверин, торговое наименование никоверин
  • бендазол + папаверин, торговые наименования папазол, папазол-УФБ

Папаверин : инструкция по применению

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: папаверина гидрохлорид 20 мг,

вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (суппоцир AM (твердый жир)).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Папаверина гидрохлорид снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Действие папаверина гидрохлорида на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах, он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Механизм действия. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.

Абсорбция папаверина зависит от лекарственной формы. Биодоступность в среднем – 54 %. Связь с белками плазмы крови – 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т½) – 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания к применению

Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика).

Способ применения и дозы

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Ректально. Суппозиторий вводят в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи).

Применяют по 1-2 суппозитория 2-3 раза в день.

Инструкция по ректальному введению лекарственного средства

При использовании ректальных свечей нередко возникает спазм в животе и позыв к дефекации, поэтому перед процедурой выполните очистительную клизму или опорожните кишечник естественным путем. Тщательно вымойте руки с мылом. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.

Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.

Освободите свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи). Свечу берут большим и средним пальцами правой руки в середине самой широкой части, указательный палец упирается в тупой конец свечи. Свечу направляют свободным концом к заднему проходу и проталкивают указательным пальцем в анальный канал до полного погружения на глубину 2-3 см. Проводите процедуру осторожно, не оказывая лишнего давления. Несмотря на то, что суппозиторий имеет обтекаемую форму, при неосторожном использовании можно травмировать слизистую оболочку.

Не вставайте с постели около 20 минут.

Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком.

Если в течение 10 минут после введения ректальной свечи произошел позыв к дефекации, опорожните кишечник и введите новый суппозиторий. Если между введением суппозитория и дефекацией прошло больше 10 минут, дополнительная доза лекарства не требуется.

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, гиперемия кожи, крапивница, зуд, высыпания на коже, реакции в месте введения.

Со стороны кроветворной системы: эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада, аритмия, фибрилляции желудочков, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, головная боль, головокружение, апноэ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, диарея, запор, анорексия, сухость во рту.

Прочие: повышенная потливость.

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, воспалительные процессы прямой кишки, коматозное состояние, угнетение дыхания, бронхообструктивный синдром, нарушения AV проводимости, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 18 лет).

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия, сонливость, головная боль, тошнота, запор, повышенная потливость, аллергические реакции. При случайном приеме очень больших доз папаверина возможно токсическое действие препарата в виде аритмий, полной или частичной атриовентрикулярной блокады.

Читать еще:  Причины диабета 1 типа у детей и способы лечения

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

С осторожностью и в малых дозах следует применять у пожилых и ослабленных больных, а также у пациентов с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии и шоковом состоянии.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Беременность и лактация

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

При беременности и лактации безопасность препарата не установлена, поэтому применять с осторожностью.

Влияние на способность управлять механическими средствами передвижения и обслуживать механические устройства, находящиеся в движении

При приеме в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение, сонливость, гипотония, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Не назначается совместно с β-адренергическими средствами (вызывает риск аритмий). Папаверин может усилить гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Эффекты папаверина потенцируются наркозными, обезболивающими, седативными и транквилизирующими веществами.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Папаверин уменьшает эффекты допегита и леводопы.

Никотин (курение) уменьшает эффективность папаверина.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов.

При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

Папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача

Упаковка

Суппозитории ректальные, содержащие 20 мг папаверина гидрохлорида, по 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки, по 2 контурные ячейковые упаковки №5 в картонной пачке.

Информация о производителе

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень

Республика Молдова, MD-4829

тел.: (+373-22)-28-18-45, тел./факс: (+373-22)-28-18-46

Таблетки, свечи и уколы Папаверин: инструкция, цена, отзывы

Препарат Папаверин инструкция по применению относит к спазмолитическим лекарственным средствам. Таблетки 40 мг, свечи 20 мг, уколы (в ампулах для инъекций) назначают для снижения тонуса и уменьшения сократительной деятельности гладких мышц. Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, что этот медикамент помогает при спазмах.

Форма выпуска и состав

Папаверин выпускают в нескольких лекарственных формах:

  1. Ректальные свечи, содержащие 20 мг активного вещества.
  2. Раствор для инъекций (уколов), в ампулах по 2 мл, содержащих 20 мг активного вещества.
  3. Таблетки для детей, содержащие 10 мг активного вещества.
  4. Таблетки, содержащие 40 мг активного вещества.

Действующее вещество: Папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride).

От чего помогает Папаверин (таблетки, уколы и свечи)?

Показания к применению лекарства включают:

  • бронхоспазм;
  • сокращение артериального почечного притока сосудистого генеза;
  • гипертонический криз (в комбинированной консервативной терапии);
  • почечная колика;
  • задержка мочи вследствие спазма мочевыводящих путей;
  • эндартериит;
  • уменьшение просвета сосудов головного мозга вследствие сокращения мышечного слоя артерий;
  • спазм гладких мышц органов брюшной полости (особенно часто при холецистите, спастическом колите или пилороспазме);
  • стенокардия;
  • спазм периферического сосудистого русла.

Показания к применению также включают этап премедикации перед оперативными хирургическими вмешательствами в абдоминальной полости, проктологических и урологических манипуляциях. Для чего применяют – расслабление гладкомышечных элементов.

Инструкция по применению

Папаверин в виде таблеток принимают внутрь до четырех раз в день. Взрослая разовая доза составляет 40-60 мг препарата. Разовая доза для детей зависит от возраста:

  • от 6 месяцев до 2 лет – по 5 мг;
  • 3-4 года – от 5 до 10 мг;
  • 5-6 лет – 10 мг;
  • 7-9 лет – от 10 до 15 мг;
  • 10-14 лет – от 15 до 20 мг.

Раствор для инъекций вводят подкожно и внутримышечно не более 4 раз в день по 1-2 мл. Внутривенное введение возможно только медленно и под врачебным контролем, при этом 20 мг Папаверина предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl.

Применение Папаверина в форме свечей, допустимо только взрослым, по 20-40 мг до трех раз в день. При передозировке по инструкции может вызывать сонливость, снижение артериального давления, слабость и диплопию. Возможно усиление антихолинергических эффектов при одновременном применении Папаверина с антихолинергическими средствами.

Фармакологическое действие

Папаверин обладает спазмолитическим (снимает спазмы гладких мышц и периферических сосудов), умеренным местно обезболивающим, а также слабо выраженным гипотензивным (незначительно снижает кровяное давление) и седативным (успокаивающим) действиями.

Лекарство подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, что приводит к клеточному накоплению нуклеотида под названием циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) и снижению уровня кальция, что, в свою очередь, обуславливает нарушение сократимости гладких мышц и способствует их расслаблению.

Папаверин снимает спазмы посредством действия на гладкую мускулатуру кишечника и других органов пищеварительного тракта, желчного и мочевого пузыря, бронхов, почек, матки, сосудов, при этом наступает только расслабляющий (не парализующий) эффект, собственные движения мышц полностью сохраняются.

Противопоказания

  • детский возраст до 6 месяцев;
  • пожилой возраст (риск развития гипертермии);
  • AV блокада;
  • повышенная чувствительность к папаверину;
  • глаукома;
  • тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные явления

При соблюдении рекомендованной дозы препарат Папаверин хорошо переносится пациентами, однако при повышенной индивидуальной чувствительности или при превышении дозировки у пациента возможно развитие следующих побочных реакций:

  • Головокружение.
  • Со стороны кожных покровов – гиперемия, высыпания, зуд, шелушение.
  • Сонливость.
  • Слабость.
  • Со стороны органов пищеварительного тракта – тошнота, сухость во рту, нарушение аппетита, диарея, метеоризм, нарушение функции печени, вздутие кишечника.
  • Учащение количества сердечных ударов в минуту.
  • Быстрая утомляемость.

Все эти симптомы не опасны и быстро проходят при коррекции дозы или полной отмене лечения препаратом.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В детском возрасте Папаверин противопоказан в возрасте до 6 месяцев. Действие препарата в период беременности не изучено. Главным показанием к Папаверину является состояние под названием гипертонус матки. Применение Папаверина при беременности должно происходить под строгим врачебным контролем.

При беременности данный препарат в большинстве случаев применяют параллельно с гормоном прогестероном (предназначение которого как раз и состоит в подавлении спазмов матки и устранении риска невынашивания) или же в комплексе с другими препаратами.

Особые указания

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях. Внутривенно следует вводить медленно и под контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Папаверин не рекомендуется одновременно назначать с лекарствами с антихолинергическим эффектом, так как данное лекарственное взаимодействие может привести к усилению действия последних.

Под воздействием Папаверина гидрохлорида уменьшается антигипертензивный эффект Метилдопы. При одновременном применении препарата с барбитуратами или седативными средствами наблюдается усиление гипотензивного эффекта.

Аналоги лекарства Папаверин

По структуре определяют аналоги:

  1. Папаверина гидрохлорида раствор для инъекций 2%;
  2. Папаверина гидрохлорид;
  3. Папаверин буфус;
  4. Папаверина гидрохлорид МС;
  5. Папаверина гидрохлорида таблетки для детей0,01 г;
  6. Свечи с папаверином гидрохлоридом 0,02.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Папаверин (таблетки 40 мг №20) в Москве составляет 60 рублей.

Папаверин относится к спазмолитическим препаратам рецептурного отпуска. Срок хранения таблеток – 5 лет, раствора для инъекций – 24 месяца.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector