alkov.su

Подробная инструкция по применению препарата Нитросорбид

Нитросорбид

Нитросорбид – кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Изосорбида динитрат.

Фармакологические свойства

Изосорбида динитрат – один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфату (цГМФ). В результате стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилування легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственной коронаророзширюючою действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Проявляет гипотензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Фармакокинетика. Биодоступность после приема внутрь составляет 22% (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия отмечается через 15-40 мин, максимальный эффект развивается через 1,5-2 часов, общая продолжительность действия – 4-6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4:00, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Показания к применения

  • Профилактика и лечение приступов стенокардии, в том числе постинфарктной.
  • Лечение хронической застойной сердечной недостаточности в сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками.

Способ применения

Дозировка и длительность терапии определяет врач индивидуально.

Применяют взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в день за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной – 120 мг в сутки.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4:00.

Пациенты пожилого возраста доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и / или печени.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к изосорбида динитрата, других нитратов или к любому компоненту препарата
  • повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилятация может привести к его дальнейшему повышению;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбид динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки)
  • острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс)
  • кардиогенный шок (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
  • стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;
  • острый инфаркт миокарда;
  • первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце,
  • тяжелая анемия
  • глаукома;
  • тяжелые нарушения функции печени и / или почек, гипертиреоз
  • совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил).

Побочные реакции

  • Головная боль ( «нитратный головная боль») в начале лечения, который обычно постепенно уменьшается / исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым.
  • Кожные вазодилатации, в том числе гиперемия лица, ощущение жара, гипергидроз, приливы.
  • Артериальная гипотензия и / или ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматической пальпитацией и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы.
  • Периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью.
  • Тошнота, рвота, изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.
  • Аллергические кожные реакции (например зуд, сыпь).
  • Связанные со снижением артериального давления обострения / увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов.
  • Коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальным состоянием.

Очень редко, включая отдельные случаи

  • Эксфолиативный дерматит / синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.
  • Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии / инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.
  • Глаукома.
  • Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.
  • Гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай изосорбид динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратов.

Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.

Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужение поля зрения, значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, бледность, повышенная потливость, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, дальнейшим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судом.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение тела с приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, проводят коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния, могут применяться антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

Применение в период беременности и кормления грудью

Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение Нитросорбида противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери / потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы фосфодиэстеразы ( силденафил , тадалафил , варденафил ) – при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

Алкоголь – возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

Гипотензивные препараты (например бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин , новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , наркотические анальгетики – потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Дизопирамид – возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрат.

Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Симпатомиметики (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин ) – возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин – возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитрата.

Миотические средства – изосорбида динитрат снижает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитические действие (например этацизин , этмозин ) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

Действующее вещество: изосорбида динитрат; 1 таблетка содержит изосорбида динитрата в виде изосорбида динитрата разбавленного (в пересчете на 100% и сухое вещество) – 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, кальция стеарат.

Дополнительно

Препарат применяют для устранения приступов стенокардии.

При применении препарата описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитратам. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатических реакций, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.

Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и / или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат-индуцированного головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида нитрата.

Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Читать еще:  Онкомаркер са 125 при эндометриозе: о чем говорит и какие нормы

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.

У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.

Нитросорбид

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда.

Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера).

ХСН, отек легких, гипертензия в “малом” круге кровообращения, “легочное” сердце (в составе комбинированной терапии).

Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

аэрозоль подъязычный дозированный, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия, трансдермальная

Противопоказания

Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) – геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина – риск выраженного снижения АД).C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) – геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).

Для пероральных лекарственных форм – повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Как применять: дозировка и курс лечения

Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно.

Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости – каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии – сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать).

Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения препаратом дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг – 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг – 2 раза; для таблеток ретард 120 мг – 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения – 33 кап/мин (для раствора с концентрацией препарата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл).

Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.

ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации препаратом – 12-24 ч. Курс лечения – 2 нед. Следует избегать резкой отмены.

Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть.

Мазь: начальная доза препарата – 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения – 20 кв.см.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование “первого прохождения” оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в “малом” круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью.

Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после сублингвального приема или разжевывания – 2-5 мин, после приема внутрь капсул и таблеток – 15-40 мин, пролонгированных форм – 30 мин. Длительность действия – 1-2 ч, 4-6 и 12 ч соответственно.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

Побочные действия

Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях – парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях – ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.Передозировка. Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; мазь, ТТС или буккальные таблетки удалить (десну в месте их аппликации протереть); при метгемоглобинемии – в/в 1% раствор метилтиониния хлорида 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Особые указания

В период лечения препаратом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.

При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время препарат др. антиангинальными ЛС.

В период приема препарата следует исключить употребление этанола.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.

Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.

Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта препарата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и препарата возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание препарата в ЖКТ.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Нитросорбид

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Нитросорбид: инструкция по применению

Нитросорбид относится к лекарственным препаратам, которые используются в кардиологической практике.

Читать еще:  Подробная инструкция по применению таблеток Актовегин

Состав, форма выпуска

Медикамент производят в виде таблеток. Каждая таблетка имеет в своем составе 0,01 г активного соединения в виде динитрата изосорбида.

Фармакологические свойства

Нитросорбид относится к сосудорасширяющим средствам. Препарат проявляет периферическое влияние на вены. В результате применения лекарства понижается потребность в кислороде у сердечной мышцы, уменьшается постнагрузка и преднагрузка.

Также лекарство проявляет коронарорасширяющий эффект. Благодаря лечению понижается давление в малом круге кровообращения, снижается количество крови, идущее к правому предсердию. Под влиянием лекарства перераспределяется кровоток в те участки, где ухудшилось кровоснабжение. У больных, страдающих ишемической болезнью сердца, отмечается повышение устойчивости к физическим нагрузкам.

Активный компонент лекарства влияет на расширение сосудов головного мозга, в результате чего могут возникнуть головные боли. Долгий прием приводит к перекрестной толерантности к нитратам. Если сделать перерыв в терапии, то чувствительность к медикаменту Нитросорбит можно быстро восстановить.

Эффект от приема препарата заметен уже спустя 5 минут после его применения.

Показания к применению

Медикамент назначают при следующих болезнях:

  • Эндартериит облитерирующий;
  • Сердечная недостаточность в хронической форме;
  • Спазм артерий коронарных;
  • Ретинит ангиоспастический;
  • Отек легких;
  • Профилактика или устранение приступов стенокардии у пациентов во время инфаркта миокарда.
  • ЦНС и периферическая нервная система: коллапс, ухудшение зрения, ишемия мозга и сонливость;
  • Пищеварительная система: ощущение сухости во рту, рвота, легкое жжение на языке, тошнота;
  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия артериальная, покраснение лица, головная боль, чувство жара, тахикардия, головокружение;
  • Аллергические проявления: сыпь на кожных покровах.
  • Высокая восприимчивость к любому компоненту лекарства;
  • Гипертензия внутричерепная;
  • Перикардит конструктивный;
  • Инсульт геморрагический;
  • Гиповолемия.

Режим дозирования

Рекомендованная разовая дозировка составляет от 2,5 до 5 мг. При необходимости можно дополнительно повторить прием спустя 2 часа. При возникновении приступа стенокардии следует принять таблетки сублингвально. Если таблетку разжевать, то вазодилатирующее действие проявится быстрее.

Для лечения сердечной недостаточности в хронической форме назначают от 10 до 20 мг по 4 раза за сутки.

Передозировка

В случае применения лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, могут появиться следующие симптомы: брадикардия, кома, диспноэ, цианоз, потливость, судороги, обморок, ухудшение зрения, увеличение давления внутричерепного, паралич, гиперпноэ, метгемоглобинемия, аноксия, гипертермия, головокружение.

В случае передозировки промывают желудок, назначают медикаменты, устраняющие нежелательные симптомы.

Лекарственное взаимодействие

Параллельный прием альфа- и бета-адреноблокаторов приводят к снижению антиангинального действия.

Совместное применение хинидина, антидепрессантов трициклических, этанола, вазодилататоров, силденафила, прокаинамида, гипотензивных и антипсихотических средств приводит к увеличению гипотензивного эффекта.

Лактация, беременность

Лекарство Нитросорбид может быть назначен пациенткам в период лактации и беременности только в ситуации, когда нужная польза от лечения значительно превышает вероятный риск.

Побочные действия

Применение медикамента может спровоцировать следующие нежелательные проявления:

Противопоказания

Медикамент нельзя назначать в следующих ситуациях:

Особые указания

Во время терапии рекомендуется регулярно контролировать показатели давления артериального и пульса.

Рекомендовано использовать сублингвальные формы медикамента или внутривенные уколы при инфаркте миокарда в острой форме.

При долгой терапии в больших дозах необходимы перерывы для того, чтобы не сформировалась толерантность.

Во время приема лекарства категорически запрещено употреблять алкогольные напитки.

Нельзя резко прекращать прием лекарства, рекомендовано поэтапное снижение дозы.

Во время лечения понижается скорость психомоторного реагирования, поэтому необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом и при работе со сложными механизмами.

Таблетки Нитросорбид цена

Средняя стоимость препарата Нитросорбид по Москве составляет 23 рубля.

Нитросорбид аналоги

Аналогами препарата Нитросорбид по фармакологическим свойствам являются: Изо-Мик, Изодинитрат, Дикор Лонг, Изокет, Изодинит, Пектрол, Моносан, Нитроглицерин, Нитроминт, Эфокс.

Сроки и условия хранения

Медикамент хранят в темном, прохладном и сухом месте, отдаленном от маленьких детей. Лекарство разрешается использовать в течение 2 лет с момента его выпуска.

366480 коллег ждут Вас на МирВрача.

Другие формы выпуска

Действующее вещество:

Форма выпуска:

Способ применения и дозы:

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 . читать далее

Подробное описание препарата:

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Показания

Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), тяжелая анемия, гипертиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: “нитратная” головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях – “парадоксальное” усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях – ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Взаимодействие

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы “медленных” кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами “медленных” кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.

При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит Таблеточной массы изосорбида динитрата (нитросорбид) 0,1 г (сахароза (сахар), крахмал картофельный, кальция стеарат).

Внешний вид препарата

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические без риски.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Начало действия после сублингвального приема или разжевывания – 2-5 мин, после приема внутрь – 15-40 мин. Длительность действия – 1-2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Биодоступность при приеме внутрь – 22% (эффект “первого прохождения” через печень), при сублингвальном применении – 60%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 1 ч. Связь с белками плазмы крови – 30%. Период полувыведения при пероральном приеме – 4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85%), период полувыведения которого – 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25%) с периодом полувыведения – 2,5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Особые указания

В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 нед. регулярного приема делать перерыв на 3- 5 дней, заменив на это время Нитросорбид другими антиангинальными средствами.

В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Читать еще:  6 показаний к проведению КТ мочевого пузыря с контрастированием и без него

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии – в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанных с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.

Производитель

ОАО «Биосинтез», Россия, г. Пенза.

Юридический адрес и адрес для принятия претензий

ОАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

НИТРОСОРБИД таблетки “Обновление”

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА НИТРОСОРБИД

Регистрационный номер: ЛСР-003302/07-280414
Торговое название препарата: Нитросорбид
Международное непатентованное название: Изосорбида динитрат
Лекарственная форма: таблетки.

Состав
1 таблетка содержит:
изосорбида динитрат (нитросорбид таблеточная масса-гранулы) — 0,1 г — 0,2 г
соответствует
активное вещество:
изосорбида динитрат — 0,01 г — 0,02 г
вспомогательные вещества:
сахар (сахароза) — 0,08 г — 0,16 г
крахмал картофельный — 0,0095 г — 0,019 г
кальция стеарат — 0,0005 г — 0,001 г

Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, с маркировкой «R» на одной стороне или без нее.

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство, нитрат.

Код АТХ: C01DA08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Начало действия после сублингвального приема или разжевывания — 2-5 мин, после приема внутрь — 15-40 мин. Длительность действия — 1-2 ч и 4-6 ч, соответственно.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая. Биодоступность при приеме внутрь — 22% (эффект “первого прохождения” через печень), при сублингвальном применении — 60%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 1 ч. Связь с белками плазмы крови – 30%. Период полувыведения при пероральном приеме — 4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85%), период полувыведения которого — 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25%) с периодом полувыведения — 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

• Профилактика и лечение приступов стенокардии;
• восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам; геморрагический инсульт; выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.); коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией; повышенное внутричерепное давление; токсический отек легких; закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением; черепно-мозговая травма; одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил); тяжелая гиповолемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз; тяжелый митральный стеноз; гипертрофическая кардиомиопатия (ГОКМП); конструктивный перикардит; тампонада сердца, кровоизлияние в мозг; тяжелая анемия; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); тяжелая почечная недостаточность; острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, что может усилить ишемию миокарда); гипотиреоз; склонность к ортостатической гипотензии; пожилой возраст; повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта; синдром мальабсорбции; недостаточное неполноценное питание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности Нитросорбида возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения Нитросорбида в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко. При необходимости экстренного применения Нитросорбида в дозе 10 мг для купирования приступа стенокардии необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь или сублингвально.
Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки.
Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать).
В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочное действие

Частота возникновения: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, частота неизвестна недостаточно имеющихся данных для оценки частоты развития побочных эффектов.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — «нитратная» головная боль; часто — сонливость, лёгкое головокружение, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), частота неизвестна — артериальная гипотензия; при длительном применении — преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изжога.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангио невротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто — астения; развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии — в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (чрезмерное снижение артериального давления и, как следствие, коронарной перфузии).
Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы «медленного» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида динитрата является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.
Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и изосорбида динитрата способствует улучшению коронарного кровообращения.
При совместном применении изосорбида динитрата с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения артериального давления.
При комбинированном применении изосорбида динитрата с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Одновременный прием изосорбида динитрата с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) противопоказан, ввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата.
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме изосорбида динитрата с сапроптерином в связи с возникновением повышенного риска развития артериальной гипотензии, т.к. сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота и потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида нитрата в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания

В период лечения препаратом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в т.ч. «перекрестной», в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат другими антиангинальными средствами.
Избегать резкой отмены препарата, дозу снискать постепенно.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние па способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения препаратом Нитросорбид необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки 10 мг и 20 мг.
По 10, 14, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector