alkov.su

Указания по применению Нитроглицерина в ампулах

Применение внутривенного нитроглицерина в неотложной кардиологии

Препараты нитроглицерина используют в медицине уже более 100 лет, однако интерес к этой группе лекарственных средств не ослабевает. Регулярно открываются новые благоприятные эффекты нитроглицерина, расширяющие возможности его клинического применения. Н

Препараты нитроглицерина используют в медицине уже более 100 лет, однако интерес к этой группе лекарственных средств не ослабевает. Регулярно открываются новые благоприятные эффекты нитроглицерина, расширяющие возможности его клинического применения. Начиная с 1879 г., когда его впервые использовали для купирования приступа стенокардии, нитроглицерин остается одним из основных средств для терапии ИБС. В 1970 г. нитроглицерин впервые использовали для лечения сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда. В 1978 г. было показано, что стимуляция гуанилатциклазы, приводящая к накоплению в клетках гладких мышц сосудистой стенки циклического гуаназин-3`,5`-монофосфата, вызывающего вазодилатацию, осуществляется после метаболизма нитроглицерина в оксид азота (NO). В 1998 г. группе ученых (R. F. Furchgott, L. J. Ignarro и F. Murad) присуждается Нобелевская премия за выяснение физиологической роли NO (эндотелий-зависимого фактора релаксации), включая его регулирующее влияние на тонус сосудов. Дефицит NO наблюдается при ИБС, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности и, по-видимому, имеет большое значение в их патогенезе. Таким образом, новые данные позволяют рассматривать нитроглицерин при этих заболеваниях в качестве препарата заместительной терапии.

К достоинствам нитроглицерина относится и многообразие лекарственных форм, позволяющее осуществлять их рациональный выбор при различных заболеваниях и для разных категорий больных. Важное место в лечении неотложных состояний в кардиологии принадлежит лекарственной форме для внутривенных инфузий.

Инфузионный препарат нитроглицерина, стабилизированный этиловым спиртом и пропиленгликолем, появился на международном фармацевтическом рынке в начале 80-х гг. Основными показаниями к его применению являются:

  • нестабильная стенокардия, рефрактерная к лечению стандартными антиангинальными средствами;
  • инфаркт миокарда;
  • острая левожелудочковая недостаточность;
  • управляемая гипотония во время хирургических вмешательств;
  • контролирование АД при периоперационной гипертензии, возникающей во время интубации, анестезии, при разрезе кожи, при проведении экстракорпорального кровообращения и сразу же после хирургического вмешательства.

Эффективность внутривенного нитроглицерина при нестабильной стенокардии изучалась в ходе небольших исследований [1-3]. Их результаты показывают, что под влиянием препарата у подавляющего большинства пациентов наблюдается снижение частоты эпизодов возникновения болей в покое и их интенсивности. В одном из исследований у 63% больных, получавших инфузии нитроглицерина, зарегистрировано полное исчезновение болей [1]. Применение внутривенного нитроглицерина рекомендовано у пациентов без противопоказаний (например, гипотензия или прием силденафила менее чем за 24 ч до начала терапии), у которых оказались неэффективны три сублингвальные таблетки препарата по 0,4 мг [4].

Показано, что эффективность нитроглицерина при нестабильной стенокардии увеличивается при одновременном применении N-ацетилцистеина, однако при этом повышается и частота побочных эффектов [5].

При нестабильной стенокардии, обусловленной рестенозом коронарных артерий, у пациентов, перенесших ангиопластику, внутривенный нитроглицерин превосходил по эффективности внутривенный гепарин [6]. В данном исследовании 200 пациентов, госпитализированных по поводу нестабильной стенокардии в течение шести месяцев после ангиопластики (без стентирования), были рандомизированы на четыре группы. Первая группа получала внутривенный гепарин, вторая — внутривенный нитроглицерин, третья — оба препарата, четвертая — плацебо. Первичная конечная точка — рецидив стенокардии — наблюдалась у 75% пациентов, получавших плацебо или гепарин, и у 42% пациентов из обеих групп, принимавших нитроглицерин.

Существуют убедительные экспериментальные и клинические доказательства того, что внутривенные инфузии нитроглицерина приводят к уменьшению зоны инфаркта миокарда и улучшают региональную функцию сердечной мышцы [7, 8]. Предполагают, что нитроглицерин может предотвращать ремоделирование левого желудочка, наблюдающееся после обширных трансмуральных инфарктов [7]. Более того, многочисленные исследования, проведенные в «дотромболитическую эру» (см. таблицу 1), выявили достоверное снижение под влиянием внутривенного нитроглицерина частоты осложнений инфаркта миокарда и летальности как в течение первых 14 суток, так и в последующие 3—12 месяцев [7—9]. По данным метаанализа, проведенного на основании наблюдений за 2042 пациентами, смертность у больных, получавших внутривенные инфузии нитратов в острой стадии инфаркта миокарда, уменьшилась на 35% (95% ДИ, 28 — 49%; P

  1. Page A, et al. The value of intravenous trinitrin in unstable angina. Arch Mal du Coeur, 1982; 75:325-31.
  2. Kaplan K, Davison R, Parker M, et al. Intravenous nitroglycerin for the tre a t m e n t of angina at rest unresponsive to standard nitrate therapy. Am J Cardiol 1983; 51:694-98.
  3. Roubin GS, Harris PJ, Eckhardt I, et al. Intravenous nitroglycerine in refractory unstable angina pectoris. Aust N Z J Med 1982;12:598-602.
  4. Braunwald E, Antman EM, Beasley JW, et al. ACC/AHA 2002 guideline update for the management of patients with unstable angina and non-ST-segment elevation myocardial infarction: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines (Committee on the Management of Patients With Unstable Angina). 2002. Available at: http://www.acc.org/clinical/guidelines/unstable/incorporated/ index.htm.
  5. Horowitz JD, Henry CA, Syrjanen ML, et al. Nitroglycerine/N-acetylcysteine in the management of unstable angina pectoris. Eur Heart J 1988;9 Suppl A:95-100.
  6. Doucet S, Malekianpour M, Theroux P, et al. Randomized trial comparing intravenous nitroglycerin and heparin for treatment of unstable angina secondary to restenosis after coronary artery angioplasty. Circulation 2000;101: 955-61.
  7. Bussmann WD, Passek D, Seidel W, Kaltenbach M. Reduction of CK and CK-MB indexes of infarct size by intravenous nitroglycerin. Circulation. 1981;63:615-22.
  8. Jugdutt BI, Warnica JW. Intravenous nitroglycerin therapy to limit myocardial infarct size, expansion, and complications: effect of timing, dosage, and infarct location. Circulation 1988;78:906-19.
  9. Yusuf S, Collins R, MacMahon S, et al. Effect of intravenous nitrates on mortality in acute myocardial infarction: an overview of the randomised trials. Lancet 1988;331:1088-92.
  10. Ryan TJ, Antman EM, Brooks NH, et al. ACC/AHA guidelines for the management of patients with acute myocardial infarction: 1999 update: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines (Committee on Management of Acute Myocardial Infarction). Available at www.acc.org.
  11. Derrida et al. Favourable effects of prolonged NG infusion in patients with acute myocardial infarction. Am Heart J, 1978 96; 833-4.
  12. Flaherty et al. A randomised prospective trial of intravenous NG in patients with acute myocardial infarction. Circulation 1983;68: 576-88.
  13. Jugdutt et al. Persistent reduction in left ventricular asynergy in patients with acute myocardial infarction of NG. Circulation 1983;68:1 264-73.
  14. Lis et al. A preliminary double blinded study of intravenous NG in acute myocardial infarction. Intensive Care Med 1984;10:179-84.
  15. Gruppo Italiano per lo Studio della Sopravvivenza nell’infarto Miocardico. GISSI-3: Effects of lisinopril and transdermal glyceryl trinitrate singly and together on 6-week mortality and ventricular function after acute myocardial infarction. Lancet 1994;343: 1115-22.
  16. ISIS-4 (Fourth International Study of Infarct Survival) Collaborative Group. ISIS-4: a randomised factorial trial assessing early oral captopril, oral mononitrate, and intravenous magnesium in 58,050 patients with suspected acute myocardial infarction. Lancet 1995; 345: 669-85.
  17. Kinch J.W., Ryan T.J. “Right ventricular infarct”. N. Engl. J. Med., 1994, 330, 1211-17.
  18. Beltrame JF, Stewart S, Leslie S, et al. Resolution of ST-segment elevation following intravenous administration of nitroglycerin and verapamil. Am J Cardiol 2002 15;89:452-5.
  19. Heping Z, et al. Effect of intravenous nitroglycerin on hemodynamics in infants and children with congestive heart failure Chin Med J 2000; 113:328-31.
  20. Kaplan JA, Dunbar RW, Jones EL. Nitroglycerin infusion during coronary artery surgery. Anesthesiology 1976; 45:14-21.
  21. Coriat P, Daloz M, Bousseau D, et al. Prevention of intraoperative myocardial ischemia during noncardiac surgery with intravenous nitroglycerin. Anesthesiology 1984;61: 193.
  22. Fusciardi J, Godet G, Barnard JM, et al. Role of fentanyl and nitroglycerin in prevention of myocardial ischemic associated with laryngoscopy and tracheal intubation in patients undergoing operations of short duration. Anesth Analg 1986; 65:617-24.
  23. Snyder SW, Wheeler AS, James FM III. The use of nitroglycerin to control severe hypertension of pregnancy during caesarian section. Anesthesiology 1979;51:563-4.
  24. Saraya A, Sarin SK.Effects of intravenous nitroglycerin and metoclopramide on intravariceal pressure: a double-blind, randomized study. Am J Gastroenterol 1993;88:1850-3.
  25. Westaby D, Gimson A, Hayes PC, Williams R. Haemodynamic response to intravenous vasopressin and nitroglycerin in portal hypertension. Gut 1988;29:372-7.
  26. Morgan PJ, Kung R, Tarshis J. Nitroglycerin as a uterine relaxant: a systematic review. J Obstet Gynaecol Can 2002;24:403-9.
  27. Gonzalez ER, Jones HD, Graham S, Elswick RK. Assessment of the drug interaction between intravenous nitroglycerin and heparin. Ann Pharmacother 1992;26:1512-4.
  28. Mutch WA, Culligan JD, Cote DD, Thomson IR.Hemodynamic effects of intravenous nitroglycerin: importance of the delivery system. Anesth Analg 1982;61:927-32.
Читать еще:  Чем опасен повышенный ТТГ при беременности для ребенка

Д. В. Привалов
ГКБ №51, Москва

НИТРОГЛИЦЕРИН концентрат для раствора для инфузий (NITROGLYCERIN concentrate for solution for infusion)

Утверждено МОЗ Украины от 2016-11-10 г. № 1225. Г.п. № RU/5412/01/01

действующее вещество: nitroglycerin;

1 мл раствора содержит гліцерилу тринітрат раствор 5% в этаноле в пересчете на 100% содержание основного вещества — 10,0 мг;

вспомогательное вещество: этанол (96%).

Концентрат для раствора для инфузий.

Периферические вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Сильный и длительный боль ишемического генеза в области сердца, ассоциированный с инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией.

Недостаточность насосной функции сердца и отек легких, ассоциированный с острым инфарктом миокарда.

Артериальная гипертензия, связанная с операцией на открытом сердце и другими хирургическими вмешательствами.

Обеспечение контролируемой артериальной гипотензии во время хирургических вмешательств.

Повышенная чувствительность к нитроглицерина и других нитросоединений. Гиповолемия, выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление

При внутривенном введении нитроглицерина наблюдается выраженный гемодинамический эффект. Поэтому препарат применяют только в условиях стационара, постоянно контролючи функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое давление крови не должно снижаться более чем на 10-15 мм рт.ст. у нормотензивных пациентов, не более чем на 5 мм рт.ст. — у больных артериальной гипотензией или склонных к ней, частота пульса не должна повышаться более чем на 5 уд/мин, если в это же время четко улучшается клиническая картина.

В большинстве случаев побочные эффекты нитроглицерина связаны с чрезмерным снижением артерільного давления.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: распространенные (≥ 1/100, 290 мкг/мин) или при лечении больных со сниженным клиренсом лекарственных веществ может повышаться концентрация метгемоглобина в крови.

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, чувство жара, гиперемия, головная боль, учащенное сердцебиение, синкопе. Повышение внутричерепного давления, что может привести к спутанности сознания и неврологических расстройств. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.

Лечение. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным краем кровати. При артериальной гипотензии, ассоциированной с брадикардией, показано применение атропина и допамина. Гипоксия, вызванная метгемоглобінемією, может вызвать цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс. При метгемоглобинемии внутривенно вводят раствор метиленового синего (1-2 мг/кг массы тела).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Информация о применении препарата в период беременности ограничен, поэтому его не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции, которые наблюдаются у младенца, которого кормит женщина, которая лечится препаратом, маловероятны и слабо выражены.

На период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза/риск.

Опыт применения детям ограничен.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с анемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, аортальным или митральным стенозом, «легочным» сердцем и тяжелыми нарушениями функции почек или печени, гипотиреозом, нарушением питания или гипотермией.

Нитроглицерин, концентрат для инфузий 10 мг/мл, содержит в качестве вспомогательного вещества 750 мг/мл этанола. При максимальной скорости инфузии нитроглицерина (400 мкг/мин) поступления этанола составляет примерно 1,8 г/час, что в 3-5 раз превышает скорость его элиминации у здоровых взрослых людей. Нитроглицерин, концентрат для инфузий 10 мг/мл, следует применять для лечения детей, беременных женщин и пациентов, больных эпилепсией и пациентов с нарушением функции печени только по жизненным показаниям. В этих случаях необходимо применять максимально низкую дозу.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат применяют в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с морфином и другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими гипотензивными, нейролептическими средствами и трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом) и другими препаратами — ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, опиоидными анальгетиками, этанолом и етанолвмісними препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон) — угнетение антиангинального действия. Сочетание с дигідроерготаміном может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск дигідроерготамініндукованого коронарного спазма. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, которые оказывают М-холинолитическое действие (етазицин, этмозин), могут уменьшить эффект нитроглицерина в результате снижения секреции и біозасвоюваності препарата. Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени, донаторы сульфідрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Фармакодинамика. Нитроглицерин — антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанілатциклази и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярная сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровообращения в ишемизированных участках миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 мин от начала инфузии гліцерилтринітрату и продолжается 3-5 мин.

Объем распределения гліцерилтринітрату — 3,3 ± 1,2 л/кг. При концентрации в сыворотке 50 — 500 мкг/л 60% нитроглицерина связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под воздействием глутатіонзалежної редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролиза в сыворотке крови и непостоянной концентрацией в плазме крови. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Применяют только указанные в разделе «Способ применения и дозы» растворители. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Хранить при температуре от 8 °С до 15 °С в оригинальной упаковке, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах № 10 в пачке, № 10 в блистере в пачке; по мл в ампулах №5 в блистере в пачке.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания „Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Нитроглицерин для инфузий (Nitroglycerin), инструкция по применению

Международное наименование. Nitroglycerin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество – нитроглицерин. Концентрат для инфузий в ампулах.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Препарат при внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшение притока крови к правому предсердию способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Препарат снижает также и постнагрузку на сердце. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения как преднагрузки, так и постнагрузки, а также уменьшения напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объемов сердца. Кроме того, препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Читать еще:  Причины повышенного билирубина у новорожденного и методы снижения

Показания к приему нитроглицерина для инфузий. Острый инфаркт миокарда, в том числе, осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. Обычно используется инфузионный раствор, содержащий 100 мкг нитроглицерина в 1 мл. 10 мл препарата (1 мл-5 мг) разводят в 500 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы. Могут использоваться инфузионные растворы и с более высокой концентрацией нитроглицерина, но не превышающей 400 мкг/мл. Раствор вводят внутривенно капельно с начальной скоростью 20-30 мкг/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 20 мкг/мин в зависимости от реакции больного. Обычно эффект достигается при скорости введения 50-100 мкг/мин. Максимальная скорость введения 400 мкг/мин. Продолжительность введения препарата зависит от динамики клинических симптомов и гемодинамических показателей и составляет от нескольких часов до 3 суток.

Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, гиперемия кожных покровов, артериальная гипотония. В редких случаях возможны – коллапс, беспокойство, психотические реакции, гипотермия, цианоз, метгемоглобинемия.

Противопоказания при применении нитроглицерина для инфузий . Шок, коллапс, артериальная гипотония (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка, токсический отек легких, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к нитратам.

Особые указания. Следует назначать с осторожностью больным с выраженным церебральным атеросклерозом. Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью. Раствор нитроглицерина должен находиться в стеклянных емкостях. Системы для переливания из поливинилхлорида способны адсорбировать препарат, вследствие чего происходят потери активного вещества. При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего.

Производители. Нирмин (Nirmin) ZORKA-PHAJWA, Югославия; Нитро (Nitro) ORION, Финляндия; Нитро Мак (Nitro Mack) HEINRICH MACK., Германия; Перлинганит (Perlinganit) SCHWARZ PHARMA, Германия.

Применение препарата нитроглицерин для инфузий только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Сколько меда нужно есть каждый день, чтобы укрепить здоровье?

Нитроглицерин | Nitroglycerin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 №20
D.S. По 1 таб. П/язык.

Rp. :Sol.Nitroglycerini 0,1% – 10.0
D.S. Внутривенно капельно, растворив в 200,0-400,0 мл физиологического раствора, медленно, начиная с 20кап. в минуту (5-10 мкг в минуту), увеличивая дозу, каждые 5 минут до 40-60 капель в минуту(100-200мкг в минуту).

Rp.: Aer. Nitroglycerini 0,4 mg/d – 10.0
D.S. : по 1-2 дозы на или под язык, для купирования приступов стенокардии

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк – 107-1/у

Действующее вещество

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин.
Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с?1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Способ применения

Для взрослых: Обычная доза препарата при стенокардии – 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть.
Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин; а еще 15% – в течение 4-5 мин.
При отсутствии терапевтического эффекта в течение первых 5 мин необходимо назначить еще одну таблетку препарата.
При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3 кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда. Длительность действия нитроглицерина – около 45 мин.

Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее, при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Показания

— лечение стенокардии (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики);
— как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Противопоказания

— гиперчувствительность к нитратам;
— артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.);
— сосудистый коллапс;
— закрытоугольная форма глаукомы;
— шок;
— острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
— токсический отек легких;
— геморрагический инсульт;
— состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, конструктивный перикардит);
— гипертрофическая кардиомиопатия;
— одновременный прием силденафила;
— анемия;
— беременность, период кормления грудью;
— детский возраст.

Читать еще:  Из-за чего бывает повышенный ТТГ при нормальном Т4 и Т3

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС:
нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипотензия, покраснение кожи лица, тахикардия.
— Со стороны пищеварительной системы:
ощущение легкого жжения в ротовой полости; редко – тошнота, рвота.
— Со стороны системы кроветворения:
редко – метгемоглобинемия, цианоз.

Прочие: возможны аллергические реакции; редко, при длительном применении препарата в высоких дозах – синдром отмены препарата; развитие толерантности.

Форма выпуска

Таб. 500 мкг: 20 или 40 шт.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб.
глицерил тринитрат (нитрогрицерин) 500 мкг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (коллидон 25), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Нитроглицерин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Наши сосуды

Лечение и профилактика заболеваний сосудов

Назначение «Нитроглицерина» в ампулах

На данный момент заболевания сердечно-сосудистой системы в той или иной мере коснулись каждого и занимают первое место по распространенности на Земле среди всех заболеваний человека. В аптечке больного сердечными недугами всегда найдется такой препарат, как «Нитроглицерин». С помощью него можно оказать первую помощь еще до прибытия врачей. Перед оказанием доврачебной помощи нужно внимательно изучить инструкцию по применению препарата. Выпускается он в разных формах: ампулы, аэрозоли, таблетки для рассасывания. «Нитроглицерин» в ампулах не может использоваться больным самостоятельно, так как его введение требует профессиональной руки медицинского персонала, но ценность и эффективность медикамента от этого не уменьшаются. Минуя желудок и попадая прямо в кровоток, лекарственное средство оказывает быстрое действие и купирует приступ.

Фармакологическая группа

Вещество относится к группе нитратов.

Активный компонент

Состав

В 1 мл раствора содержится 1 мг нитроглицерина. Также в состав препарата входят вода для инъекций, хлорид натрия, декстроза.

Внешние характеристики

Жидкость без цвета и запаха не растворяется в воде.

Механизм действия

Нитраты при попадании в организм распадаются с образованием оксидов азота, которые оказывают расслабляющее действие на эндотелиальный (внутренний) слой стенки сосуда. Основные механизмы действия препарата основаны на способности снимать боль и расширять сосуды. «Нитроглицерин» относится к лекарствам, расширяющим периферические и венозные сосуды. Вызывая расширение периферических вен, медикамент приводит к скоплению крови в венозном бассейне. «Нитроглицерин» активирует превращение гемоглобина в метгемоглобин, тем самым снижается потребность сердца в поступающем кислороде. К сердцу приходит меньший объем крови, насосная функция сердечной мышцы ослабляется, нагрузка на орган снижается. Кровенаполнение сосудов головного мозга при этом может вызвать головные боли. Происходит тормозящее воздействие на тонус сосудов, вследствие этого снижается болевой компонент, вызванный перенагрузкой сердца. Лекарственное средство оказывает расслабляющее действие на мускулатуру кишечника, желудка, желчевыводящих путей, бронхов, мочеполовой системы.

В случае полного стеноза (закупоривания сосуда) медикамент усиливает давление потока крови, за счет чего открываются обходные дополнительные сосуды и кровоток направляется по ним. Таким образом, участок, оставшийся без питания (то есть ишемизированный) получает питание благодаря коллатеральным сосудам.

При сердечной недостаточности выброс крови сердцем повышается, уменьшая нагрузку на него. Препарат снижает частоту и тяжесть приступов стенокардии.

Лекарство быстро и в большом объеме всасывается через слизистые оболочки и кожу. При приеме внутрь препарат проходит через печень, частично разрушаясь в ней. Если медикамент принимается под язык (таблетированная форма) или вводится в вену (раствор «Нитроглицерина» в ампулах), он сразу попадает в кровь в полном объеме, минуя печень и не разрушаясь в ней.

Фармакокинетика

При вхождении в общий ток крови лекарственное средство на 60 % взаимодействует с белками. В печени быстро распадается на производные компоненты. В качестве метаболитов выводится через почки. Общее очищение крови от продуктов распада препарата до 80 л/мин. Некоторая часть, взаимодействуя с эритроцитами, связывается с гемоглобином.

Основная часть выводится через почки, малая доля – с помощью легких через выдыхаемый воздух.

Показания к применению:

  • острый инфаркт миокарда,
  • стенокардия,
  • симптоматическое лечение отека легких.
  • Противопоказания:
  • повышенная чувствительность,
  • беременность,
  • период кормления грудью,
  • тяжелые формы глаукомы,
  • кровоизлияния в головном мозге,
  • травмы головы,
  • аортальный стеноз,
  • церебральная ишемия,
  • легочная гипертензия.

С осторожностью использовать при:

  • тампонаде сердца,
  • тяжелой анемии,
  • травмах головы, если с момента возникновения прошло менее двух месяцев,
  • тяжелых формах почечной недостаточности,
  • заболеваниях печени,
  • заболеваниях щитовидной железы,
  • некоторых формах перикардита,
  • кардиомиопатии,
  • пожилом возрасте.

Режим приема

Дозировка зависит от тяжести заболевания и в каждом случае подбирается исходя из индивидуального состояния больного. Чаще для инъекций используется препарат в дозировке 100 мкг/мл. Он смешивается с изотоническим раствором хлорида натрия 0,09 % или раствором глюкозы и вводится внутривенно. Скорость введения зависит от тяжести состояния больного. Начинать введение лекарственного вещества нужно с 5 мкг/мл, увеличивая дозу до достижения терапевтического эффекта. Соблюдая временной интервал введения, скорость можно увеличить до 100 мкг/мл. В течение всего времени введения лекарственного средства больной должен находиться под строгим наблюдением. Медицинский персонал должен следить, как меняется самочувствие пациента. При отсутствии желаемого эффекта и продолжающемся приступе стенокардии при данной скорости введения ее можно повысить до 300 мкг под постоянным контролем артериального давления. Общее время лечения составляет около двух дней. Повторное назначение лекарства производится при повторяющихся приступах стенокардии.

Взаимодействие «Нитроглицерина» с другими лекарственными препаратами.

Действие «Нитроглицерина» по снижению артериального давления усиливается при одновременном приеме с другими снижающими давление препаратами, этанолом, некоторыми видами антидепрессантов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Раствор «Нитроглицерина» при одновременном приеме с «Хинидином» или этанолом может спровоцировать развитие ортостатического коллапса.

«Гепарин» при совместном приеме с «Нитроглицерином» в ампулах теряет свое противосвертывающее действие, вследствие чего его дозу приходится увеличивать или переходить на другой антикоагулянтный препарат.

Побочные эффекты

«Нитроглицерин» может вызвать ряд неприятных состояний здоровья.

Со стороны сердца и сосудов возможны резкий спад давления, повышенная частота сердечных сокращений.

Нервная система и головной мозг на прием «Нитроглицерина» могут отвечать головной болью, головокружениями, повышением температуры тела, нарушением координации, заторможенностью.

Желудок и кишечник реагируют такими побочными эффектами, как тошнота, рвота, боли в желудке, сухость во рту.

Редко возникают такие осложнения, как кожные высыпания, сопровождающиеся зудом или жжением кожи, слабость, нарушение четкости зрительной функции, обострение глаукомы.

При длительном использовании лекарственного препарата чувствительность к нему теряется и эффект снижается до полного отсутствия.

Передозировка

При несоблюдении временных и количественных норм введения препарата может возникнуть передозировка. При этом использование лекарственного средства следует немедленно прекратить.

При передозировке возникают следующие симптомы:

  • сильное головокружение, чувство сдавления в мозге, судороги (возникают вследствие усиленного наполнения сосудов головного мозга и повышения внутричерепного давления),
  • обморок,
  • беспричинная усталость, слабость,
  • повышение температуры тела,
  • посинение губ, конечностей, ногтевых пластин,
  • озноб или ощущение жара по всему телу,
  • усиленное потоотделение.

Особые указания

При использовании растворов системы для инъекций должны быть стеклянными.

При переходе с ампульного «Нитроглицерина» на таблетированные формы может возникнуть недостаточность разовой дозы таблеток, так как в инъекциях содержание активного компонента было выше. В такой ситуации необходимо повысить дозировку употребляемых таблеток. В противном случае возможно возникновение серьезных осложнений (новые приступы стенокардии, усиление сердечной недостаточности вплоть до инфаркта миокарда).

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector